PATI 2 Preparasyon ak Evalyasyon nan livrezon transdermal ki baze sou mikwoemulsyon nan glikozid feniletanoid Cistanche Tubulosa
Mar 06, 2022
Kontakte: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Imèl:audrey.hu@wecistanche.com
Pou molekil dwòg yo, ak lakòz yon lage pi vit ak yon mekanis lage difizyon-kontwole (29). Efè permeation-amelyore nan IPM ka ogmante koyefisyan difizyon nan PG(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)-chaje ME nan tisi po yo, ki ka lakòz yon koyefisyan pèmeyasyon ogmante (30). Anplis de sa, kontni dlo nan ME yo ka amelyore pèmeyasyon kòm idratasyon nan kornem nan strat kontribye nan devlopman ak elaji nan chanèl nan kouch keratin nan ak distòsyon nan bikouch la lipid (24). Nan etid la prezan, kontni dlo nan ME5 (65 pousan) te pi wo pase nan lòt ME yo (Tablo I), sa vle di ke ME5 ta ka pwovoke yon pi gwo pousantaj pèmeyasyon. Anplis de sa, gwosè a ti gout ta ka afekte pwofil yo pèmeyasyon, kidonkME ak ti gout ki pi piti yo te gen tandans ogmante pèmeyasyon po. Ansanm, ME5 formul ak kantite ki apwopriye nan melanj surfactant (28 pousan) ak dlo (65 pousan), ak ti gwosè ti gout (30.56 nm) ak viskozite ki ba (30.43 mPa.s), demontre amelyore pèmeyabilite konpare ak lòt fòmilasyon ME yo. .
Kantite kimilatif PG(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)ki te antre nan po a ogmante ak chaj dwòg (figi 6). Anplis de sa, ogmante solubilite dwòg kontribye nan pwomosyon livrezon dwòg transdermal (24,31). Pou ME5, yo te remake yon ogmantasyon 6.9-pliye nan flux transdermal an prezans 2 pousan chaj dwòg (242.49 µg/cm-2 /h{{10}}; Fig. .6) konpare ak 0.5 pousan chaj dwòg (35.504 µg/cm-2 /h-1; Fig. 6). Sepandan, akòz enstabilite fizik nan 3.0 pousan chaj dwòg, sa ki lakòz kristalizasyon PG pandan depo, chaj final la nan PG.(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)nan ME5 te 2.0 pousan . Konparezon ant ME optimize a ak solisyon akeuz PG yo parèt nan Tablo IV. Yo te obsève yon ogmantasyon 1.68-pliye nan pousantaj permeation po PG nan gwoup ME optimize konpare ak gwoup saline PG (figi 7). Kantite kimilatif PG nan gwoup ME optimisé (4149.650±37.3 µg·cm-2) te siyifikativman ogmante konpare.ak PG la(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)gwoup saline (2288.63±20.9 µg•cm-2, P=0.{0039; Tablo IV) Koefisyan pèmeyabilite a endike ke ME optimisé (8.87±) 0.49 cm / h; Tablo IV) te ogmante tou konpare ak solisyon saline PG [5.41±0.12 (cm / h) x 10-3; P=0.041; Tablo IV], sijere ke ME optimisé se yon konpayi asirans ki pi efikas nan PG(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)pase saline. Dapre rapò anvan yo (16,32), gwo konsantrasyon (2 pousan) nan PG nan ME yo te lakòz yon gradyan konsantrasyon segondè, ki te kontribye nan pèmeyasyon nan PG nan po a. ME yo ka aji kòm rezèvwa dwòg, ak dwòg la lage soti nan faz enteryè a nan faz deyò a ak Lè sa a, sou po a. Anplis de sa, ME yo ka afekte estrikti korne a epi redwi baryè difizyon an lè yo aji kòm yon amelyore pèmeyasyon (26,33). Etid retansyon po. ME optimize nan etid prezan an te demontre yon kapasite depo dwòg ki pi wo pase solisyon akeuz PG (174,07±1,51 µg·cm-2 kont 93,25±1,49 µg·cm-2; P=0 .029, Tablo IV). Sa a ka asosye ak liberasyon an pi vit nan PG nan ME a optimisé, sa ki lakòz pénétration dwòg elve nan po a, oswa nan pi wo solubilite nan ME optimize a konpare ak solisyon an saline PG. Akòz efè sa a, yon kantite ogmante nan PG kenbe nan po a.
Fòmasyon ME5 optimize a te demontre pi wo retansyon po pase PG la(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)solisyon saline (30). ME optimisé te tou siperyè pou solisyon saline PG tèm Des po permeation ak po retansyon (Tablo IV). Ansanm, ME optimisé te delivre PG pi efikas pase solisyon saline PG. Etid estabilite. Etid estabilite yo te fèt pou detekte nenpòt chanjman nan pH, gwosè ti gout, ak kontni dwòg. Optimize ME te fizikman ki estab (16,29) kenbe omojeneite ak demontre pa gen okenn separasyon faz apre 3 mwa. Pa gen okenn gwo chanjman yo te obsève nan gwosè a ti gout ak degradasyon nan PG nan 3 mwa. Tès santrifujeur yo te montre ke ME optimisé stab fizikman. Pa gen okenn chanjman enpòtan yo te anrejistre nan ME ki estoke, men te gen yon ti diminisyon nan viskozite. Diminisyon sa a ka akòz pèt dlo pandan depo. Twa mwa apre, pa te remake okenn diferans nan pH, gwosè ti gout, kontni dwòg ak viskozite ant ME ki estoke nan 2-8˚C ak nan tanperati chanm (Tablo V). Tès sansiblite po. Kritè a entansite nan iritasyon po swiv pwotokòl la, ak nòt nan<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 iritasyon grav. Yo te obsève ti iritasyon vizib nan bèt yo trete ak ME optimize.0.5>
Nòt repons mwayèn nan iritasyon po pou yon solisyon saline ak 2 pousan (w/w) PG(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)te {{0}}.1±0.05, 0.1±{{10}}.13, ak {{ 17}}.1±0.07 nan 24, 48 ak 72 h, respektivman. Pou ME optimize a, nòt yo te 0.28±0.02, 0.16±0.11 ak 0.15±0.08 nan 24, 48, ak 72 h, respektivman. Malgre yon ti ogmantasyon nan nòt yo, ME optimisé pa t parèt pou irite po a. Pou rezon sa yo, PG(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)tretman ak ME optimisé parèt an sekirite. Yon roman ME te prepare lè l sèvi avèk IPM kòm faz lwil oliv, CremophorEL kòm surfactant la, ak pwopilèn glikol kòm kosurfactant la. Fòmilasyon sa a te karakterize pa yon aparans transparan, viskozite ki ba, yon distribisyon inifòm esferik, pwopriyete ki estab fizik ak chimik, osi byen ke bon estabilite. Konpare ak solisyon saline, yo te note yon ogmantasyon a1.68-pliye nan pousantaj pèmeyasyon po a nan PG.(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)pou optimize mikwoemulsyon. Kantite kimilatif PG nan mikwoemulsyon an (4149.650±37.3 µg·cm{-2) te siyifikativman pi wo pase sa yo ki nan PG nan solisyon an saline (2288.63±20.9 µg·) cm-2). Anplis de sa, koyefisyan pèmeyabilite endike mikroemulsyon optimize se te yon konpayi asirans ki pi efikas pou livrezon transdermal PG pase solisyon kontwòl la (8.87±0.49 cm/hx10-3 kont 5.41±0.12 cm/hx10-3), la kapasite pèmeyasyon po nan PG(Phenylethanoild glycoside soti nan cistanche)te siyifikativman ogmante pa ME sa a, ki ka akòz karakteristik espesyal ME yo.

Referans
Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J ak Jia W: Profiling metabolik revele efè ki ka geri Herba Cistanches nan yon modèl bèt nan sendwòm defisyans ren idrokortizòn-induit '. Chin Med 3: 3, 2008.
Fu G, Pang H ak Wong YH: phenylethanoid glikozid natirèlman: potansyèl mennen pou nouvo terapetik. Curr Med Chem 15: 2592-2613, 2008.
Saracoglu I, Harput US, Inoue M ak Ogihara Y: Nouvo glikozid feniletanoid ki soti nan Veronica pectinata var. glandulosa ak aktivite gratis radikal yo. Chem Pharm Bull (Tokyo) 50: 665-668, 2002.
Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y ak Sugibayashi K: analiz relasyon estrikti-pèmeyabilite nan pwopriyete yo baryè pèmeyasyon nan korne a strat ak epidèm solid / dèrm nan po rat. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008.
Tandel H, Raval K, Nayani A ak Upadhyay M: Preparasyon ak evalyasyon mikroemulsyon cilnidipine. J Pharm Bioallied Sci 4 (Suppl 1): S114-S115, 2012.
M El Maghraby G: Microemulsions kòm sistèm livrezon dwòg transdermal. Curr Nanoscience 8: 504-511, 2012.
Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H ak Yang X: Hydrogel-epesi sistèm nanoemulsion pou livrezon aktualite nan dwòg lipofil. Int J Pharm 353: 270-276, 2008.
Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC ak Shelat PK: Jèl terbinafine ki baze sou mikroemulsyon pou tretman onikomikoz: Optimizasyon fòmilasyon lè l sèvi avèk konsepsyon D-optimal. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012.
sai YH, Lee KF, Huang YB, Huang CT ak Wu PC: In vitro permeation ak in vivo blanchi efè nan sistèm livrezon aktualite hesperetin microemulsion. Int J Pharm 388: 257-262, 2010.
Li G, Fan Y, Li X, Wang X, Li Y, Liu Y ak Li M: Evalyasyon an vitro ak in vivo nan yon fòmilasyon mikwoemulsyon senp pou propofol. Int J Pharm 425: 53-61, 2012.
Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X ak Hu J: Efè inhibition nan glikozid phenylethanoid sou sentèz melanin nan kiltive melanosit epidèm imen. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016.
Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L ak Feng NP: Preparasyon ak evalyasyon nan livrezon transdermal mikwo emulsyon ki baze sou flavon total nan rizoma arisaematis. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464, 2014.
Draize JH, Woodard G ak Calvery HO: Metòd pou etid iritasyon ak toksisite sibstans ki aplike lokalman sou po a ak manbràn mikez yo. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.
Sahoo S, Pani NR ak Sahoo SK: Mikwoemulsyon ki baze sou idwojèl aktualite nan sertaconazole: fòmilasyon, karakterizasyon ak evalyasyon. Coloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014.









