Yon apèsi sou Sesamolin: Pwopriyete fizikochimik, Aktivite famasi, ak kandida pou rechèch nan lavni.
Mar 25, 2022
Kontakte: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Imèl:audrey.hu@wecistanche.com
Reny Rosalina 1 ak Natthida Weerapreeyakul 2,3,*
1 Graduate School (Biomedical Sciences Program), Faculty of Pharmaceutical Sciences, Khon Kaen University, Khon Kaen 40002, Thailand; renyrosalina@kkumail.com
2 Divizyon Chimi famasetik, Fakilte Syans famasetik, Khon Kaen University, Khon Kaen 40002, Thailand
3 Enstiti Rechèch pou Pèfòmans Imèn ak Pwomosyon Sante, Inivèsite Khon Kaen, Khon Kaen 40002, Thailand
Résumé
Grenn wowoli yo rich nan kontni lignan epi yo te byen li te ye pou benefis sante yo. Kontrèman ak lòt konpoze lignan wowoli (sa vle di, sesamin ak sesamol), etid la nan aktivite famasi nan sesamolin pa te eksplore lajman. Revizyon sa a, Se poutèt sa, rezime enfòmasyon ki gen rapò ak aktivite famasi sesamolin a, ak mekanis nan aksyon. Anplis, enfliyans nan pwopriyete fizikochimik li yo sou aktivite famasi yo tou diskite. Sesamolin posede aktivite neuroprotective kont espès oksijèn reyaktif ipoksi ki pwovoke (ROS) ak estrès oksidatif nan selil newòn pa diminye ROS la ak anpeche apoptoz. Nan kansè po, sesamolin te montre anti melanogenesis pa afekte ekspresyon de anzim melanogenic yo. Aktivite antikansè nan sesamolin ki baze sou antiproliferasyon ak anpèchman migrasyon te demontre nan selil kansè nan kolon imen. Anplis de sa, tretman ak sesamolin ta ka estimile selil iminitè yo amelyore aktivite cytolytic la pou touye selil lenfom Burkitt yo. Sepandan, toksisite ak sekirite sesamolin pa te rapòte. Epi gen tou mwens enfòmasyon sou etid la eksperimantal nan vivo. Solibilite limite akeuz nan sesamolin vin pwoblèm prensipal la, ki afekte aktivite famasi li yo nan eksperyans nan vitro ak efikasite klinik. Se poutèt sa, amelyorasyon solubilite nesesè pou plis envestigasyon ak detèminasyon pwofil aktivite famasi li yo. Depi gen mwens rapò ki etidye pwoblèm sa a, li ta ka vin yon opòtinite rechèch potansyèl nan lavni.
Mo kle: sesamolin; wowoli lignan; Sesamum indicum L.; aktivite famasi; pwopriyete fizikochimik; amelyorasyon fizikochimik
1. Entwodiksyon
Sesamolin se lignan furfural ki pi popilè izole nan grenn Sesamum Indicum L. [1,2]. Sezam te premye kiltive 4000 ane de sa e konsa yo konsidere kòm youn nan rekòt ki pi ansyen pou pwodui lwil [3]. Pwodiksyon total anyèl wowoli nan mond lan se sou 5,532,000 tòn metrik (MT), ak 50 pousan nan pwovens Lazi ak 30 pousan nan Afrik [4]. Grenn wowoli gen 50 pousan lwil oliv, 25 pousan pwoteyin, ak rès la se sik, imidite, fib, ak mineral, ak majorite nan lignans wowoli yo gen ladan sesamolin, sesamin, sesamol, ak sesamol yo jwenn nan grenn wowoli ak lwil yo [5 ,6].
Benefis sante yo nan grenn wowoli te lajman kontribye pa kontni lignan li yo tankou sesamin, sesamol, ak sesamolin. Plizyè revizyon ki sot pase yo te prezante aktivite famasi lwil wowoli an vitro ak eksperyans nan vivo; kèk nan yo tou prefere konsantre sou efè famasi a nan konpoze lignans wowoli tankou sesamol oswa sesamin [7-10]. Sesamolin, youn nan pi gwo konpoze lignan wowoli, yo te rapòte ke genyen aktivite antioksidan, neuroprotective, ak antikansè. Malgre sa, rapò ki gen rapò ak eksplorasyon nan aktivite famasi nan sesamolin limite.
Ansanm ak aktivite yo, plizyè rapò revele limit fizik yo nan sesamolin ki ka gwo dezavantaj yo nan aktivite famasi yo. Sesamolin gen limite dlo-solubility ki lakòz li yo dwe kategori kòm klas II nan Biopharmaceutic Klasifikasyon Sistèm, ki se yon klas pou solubility dlo ki ba ak konpoze pèmeyabilite segondè. Konpoze ki fè pati klas sa a bezwen amelyorasyon pwopriyete fizikochimik, espesyalman pwofil solubilite, pou amelyore efè famasi li yo epi devlope kòm yon kandida dwòg [11,12]. Pwoblèm sa a ka vin obstak prensipal pou fè rechèch sou aktivite famasi sesamolin, men sa ka vin yon opòtinite rechèch pou amelyore pwopriyete fizikochimik sesamolin pou amelyore efè terapetik. Se poutèt sa, revizyon sa a prezante rezime enfòmasyon an sou rechèch aktyalizasyon ki sot pase a sou sesamolin an tèm de sous prensipal, idantifikasyon, ak metòd pou pirifye, pwopriyete yo fizikochimik, ak aktivite famasi nan sesamolin ak mekanis aksyon li yo. Anplis, limit ki gen rapò ak pwopriyete fizikochimik sesamolin ak kandida rechèch nan lavni nan Fifield ki asosye yo te revize tou.
benefis cistanche dezè
2. Sous ak Sesamolin kontni nan wowoli
Sezam (Sesamum indicum L.), nan fanmi Pedaliaceae, se sous prensipal sesamolin ak lòt konpoze lignan ki gen ladan sesamin, sesamol, sesamol, sesamolinol, ak glycosylated-lignans. Malgre ke lòt lignans wowoli tankou sesamin yo te rapòte yo izole nan lòt espès plant tankou Piper sp., Virola sp., Magnolia sp., ak Camellia sp., dènye dènye nouvèl yo te montre ke pa gen okenn rapò sou sesamolin yo te izole nan lòt fanmi plant pase. Sesamum. Sepandan, lòt espès Sesamum tankou S. angustifolium, S. alatum, S. radiatum, S. angolense Welw., S. calcium Welw., ak S. orientale var. malabaricum Nar. yo te rapòte tou gen sesamolin nan ti kantite [1,7,13]. Plizyè etid te rapòte ke kontni sesamolin nan grenn wowoli jeneralman varye ant 0.2-4.3 mg/g grenn sèk jan yo montre nan Tablo 1.
Nan majorite a, kontni sesamolin te pi ba pase sesamin, pandan y ap sesamol te pi piti konstitiyan nan mitan twa lignan yo. Sepandan, pwopòsyon kontni lignan nan diferan cultivar wowoli ka varye. Plizyè faktè tankou varyete, koulè grenn, jewografi, ak kondisyon kwasans kiltivasyon ta ka afekte fitokonstitiyan yo nan grenn wowoli. Cultivar wowoli nwa Koreyen te gen pi wo kontni sesamolin pase sesamin, men kontni an mwayèn lignan nan wowoli blan Koreyen an te pi wo. Etid sa a te jwenn tou ke kontni an lignan te siyifikativman diferan ant de ane rekòt (2009 ak 2010), ki endike ke estrès nan anviwònman an ak kondisyon agronomik enfliyanse kontni an lignan [14]. Kontrèman ak rezilta sa yo, cultivar wowoli nwa Endyen yo gen pi gwo kontni total de lignan, ak cultivar wowoli blan gen gwo kontni sesamol. Shi et al te rapòte tou yon gwo kontni total de lignan nan grenn wowoli nwa. nan grenn wowoli kiltive nan Lachin [15,16]. Yon etid nan liy landrace ak elvaj wowoli ki soti nan Thailand te montre yon pakèt kontni sesamolin, ant 0-2.25 mg / g. Grenn wowoli Landrace, Maehongsong, te gen yon nivo pi wo nan sesamolin pase sesamin.
Sepandan, liy elvaj A7250-8 ak A7251-7 (BR) pa t gen okenn sesamolin [17]. Kontni Sesamolin nan lwil wowoli ta ka afekte pa pwosesis la pwosesis lwil oliv. Teknoloji pwosesis lwil oliv jeneralman gen de pwosesis diferan. Premye a se lè grenn nan griye, epi dezyèm lan se lè lwil brit la rafine. Kidonk, gen kèk pwodwi lwil wowoli divès kalite ki baze sou pwosesis lwil sa yo, (1) lwil wowoli cho-presse (HPSO), ak ti moulen lwil wowoli (SMSO) sèvi ak grenn griye, (2) lwil oliv wowoli bourade frèt (CPSO) sèvi ak grenn ki pa griye, epi (3) lwil oliv wowoli rafine (RSO) sèvi ak grenn swa griye oswa ki pa griye apre pwosesis raffinage. Lwil grenn wowoli griye (HPSO ak SMSO) gen yon nivo sesamolin pi ba pase CPSO (grenn ki pa griye). Pwosesis la torréfaction nan grenn wowoli ka lakòz oksidasyon nan sesamolin konvèti nan sesamol, sa ki lakòz kontni sesamolin ki ba. Pandan se tan, sesamolin ka fraktire nan sesamol pandan pwosesis blanchi a. Kidonk, sesamolin ba yo te obsève tou nan RSO [15,18].
cistanche trete maladi ren
3. Sesamolin Separasyon, Detèminasyon, ak Metòd Pirifikasyon
Sesamolin ak lòt konpoze nan wowoli ka idantifye kalitatif ak quantitatively lè l sèvi avèk plizyè teknik separasyon ki te swiv pa teknik spèktroskopi pou analiz. Anvan analize konpoze yo nan grenn wowoli oswa echantiyon lwil oliv, li nesesè preparasyon preliminè pou elimine konpoze entèfere ak konsantre lignan yo. Metòd ekstraksyon divès kalite tankou ekstraksyon solid-faz ak ekstraksyon likid-likid yo te metòd byen li te ye pou objektif sa a. Ekstraksyon solid-faz lè l sèvi avèk adsorban solid oksid grafèn ak oksid ferik idroksilated ferrik (Fe3O4) te aplike avèk siksè pou preparasyon lwil oliv wowoli anvan sesamolin, sesamin, ak detèminasyon sesamol lè l sèvi avèk segondè-pèfòmans likid kromatografi (HPLC) bay 85-93 pousan rekiperasyon [20]. ]. Mikwo-ekstraksyon likid-likid ultrasons ki asiste lè l sèvi avèk sòlvan eutektik gwo twou san fon (DES) ki konpoze de klori kolin ak p-kresol ak èd sonication pou ekstraksyon lwil oliv wowoli bay efikasite ekstraksyon segondè pou lignans polè ak nonpolar [21].
Pami separasyon ak idantifikasyon lè l sèvi avèk teknik kwomatografi, HPLC lè l sèvi avèk detektè iltravyolèt (UV/VIS), detektè fotodiode etalaj (PDA), oswa detektè fliyoresan se metòd ki pi lajman itilize pou separasyon ak quantification nan konpoze akòz sansiblite segondè li yo [7,15, 17,22,23]. Anplis, chromatografi kouch mens (TLC), chromatografi gaz (GC) makonnen ak yon espektromèt mas (MS) bay bon separasyon ak detèminasyon serye. Altènativman, itilizasyon wo-pèfòmans chromatografi kouch mens (HPTLC) ofri detèminasyon rapid ak pri-efikas nan konpoze lignan nan wowoli konpare ak HPLC a, ki konsidere kòm yon metòd ki pran tan. Dènyèman, metòd HPTLC lè l sèvi avèk yon sòlvan mwens danjere avèk siksè te montre rezilta konparab ak HPLC-DAD [19,24]. Dènyèman, Near-infrared spectroscopy (NIRS) teknik analyse makonnen ak analiz chimyometrik la te bay yon detèminasyon konpoze ki pa destriktif, rapid ak zanmitay ekolojik. NIRS te predi konsantrasyon yo nan sesamolin ak sesamin nan grenn wowoli tou pre rezilta yo nan teknik HPLC [25,26].
Sesamolin can be purified from sesame seeds or oil extracts by various chromatography methods such as silica gel column, counter-current chromatography, preparative HPLC, and centrifugal partition chromatography. The other methods are crystallization and resin absorption. The silica gel column, followed by semi-preparative HPLC, success-Molecules 2021, 26, 5849 4 of 16 fully separated sesamolin and sesamin from sesame oils with high purity (>97 pousan), men li te ba nan sede [23,27]. Reshma ak kòlèg travay yo te itilize kristalizasyon pou izole lwil wowoli lignan yo reyalize yon gwo kantite (54 pousan sede) ak 94.4 pousan pite sesamolin [28].
Separation and purification of sesamolin and sesamin from sesame seeds using the Countercurrent chromatography (CCC) method by employing petroleum ether (60−90 ◦C), ethyl acetate, methanol, and water 1:0.4:1:0.5 (v/v) as solvents system successfully obtained sesamolin with 64% recovery and 98% purity [29]. Hamman also found the separation of sesamolin and sesamin from sesame oil qualitatively when using CCC following with GC/MS method to separate many vegetable oils minor lipids components [30]. Most problems in compound isolation from plant oils samples were the removal of the triacylglycerol, which was>90 pousan nan lwil anvan pwosesis la separasyon anrichi konpoze yo vize. Pou reyalize objektif sa a, Gournet ak kòlèg travay yo te itilize absòpsyon résine XAD-4 kòm yon etap preliminè pou jwenn yon melanj prèske gratis nan sik ak lipid polè, epi yo te itilize Fast Centrifugal Partition Chromatography (FCPC) pou separe konpozan lignan nan grenn wowoli. ekstrè [2].
Lè l sèvi avèk Santrifij Patisyon Chromatografi (CPC), sesamolin ak pite 93 pousan te izole avèk siksè nan ekstrè grenn wowoli epi metòd sa a ka itilize ak yon gwo kantite echantiyon, ki pa janm te rapòte anvan [31]. Nan dènye rapò a, Michailidish et al. tou avèk siksè separe sesamin la ak sesamolin nan lwil wowoli ak segondè sede ak pite segondè lè l sèvi avèk ekstraksyon santrifujeur patisyon (CPE), ki te swiv pa santrifujeur patisyon kromatografi (CPC) lè l sèvi avèk sistèm solvang bifaz n-hexane / acetate etil / etanòl / dlo nan pwopòsyon de 2:3:3:2 (v/v/v/v) [32].
efè neuroprotective nan cistanche echinacoside
4. Pwopriyete fizikochimik nan Sesamolin
Sesamolin gen fòmil molekilè C20 H 18O7, ak estrikti chimik li yo montre nan Figi 1. Sesamolin se nan yon gwoup konpoze lignan ki te fòme nan inifikasyon de fenilpropanoid ki konekte pa kabòn santral la nan bò pwopil yo. Prezans methylene dioxyphenoxy moeties oswa metabolit li yo ki soti nan gwoup idroksil fenolik la ta ka responsab pou divès aktivite byolojik sesamolin [8]. Sepandan, pa gen okenn etid rapòte relasyon estrikti-aktivite nan sesamolin konsènan ki gwoup fonksyonèl se pharmacophores yo pou aktivite byolojik li yo.
Pwopriyete fizikochimik sesamolin yo rezime nan Tablo 2. Pwopriyete fizik enpòtan ki afekte konpòtman famakokinetik ak farmakodinamik konpoze yo se solubilite, lipofilisite, donatè kosyon idwojèn (HBD), akseptè kosyon idwojèn (HBAs), ak zòn sifas polè topolojik ( TPSA), Sesamolin gen dlo-solubility mwens pase 0.1 mg/mL ki konsidere kòm pratikman ensolubl nan dlo. Solibilite akeuz se yon pwopriyete enpòtan pou konpoze bioaktif paske li ka afekte aktivite nan tès yo in vitro ak in vivo, menm nan etap klinik yo. Nan nivo eksperyans in vitro, pi fò nan tès vitro yo te itilize yon mwayen akeuz, espesyalman lè w ap itilize modèl selil la. Konpoze tès la dwe konplètman fonn nan mwayen an nan konsantrasyon ajiste a pou evalye efè famasi li yo. Anplis de sa, nan Figi 1. Sesamolin estrikti molekilè. Pwopriyete fizikochimik sesamolin yo rezime nan Tablo 2. Pwopriyete fizik enpòtan ki afekte konpòtman famakokinetik ak farmakodinamik konpoze yo se solubilite, lipofilisite, donatè kosyon idwojèn (HBD), akseptè kosyon idwojèn (HBAs), ak zòn sifas polè topolojik ( TPSA), Sesamolin gen dlo-solubility mwens pase 0.1 mg/mL ki konsidere kòm pratikman ensolubl nan dlo. Solibilite akeuz se yon pwopriyete enpòtan pou konpoze bioaktif paske li ka afekte aktivite nan tès yo in vitro ak in vivo, menm nan etap klinik yo. Nan nivo eksperyans in vitro, pi fò nan tès vitro yo te itilize yon mwayen akeuz, espesyalman lè w ap itilize modèl selil la. Konpoze tès la dwe konplètman fonn nan mwayen an nan konsantrasyon ajiste a pou evalye efè famasi li yo. Anplis de sa, nan tès la in vivo, konpoze an dwe kenbe nan yon konsantrasyon espesifik anba kondisyon akeuz la yo nan lòd yo dwe byen distribye atravè san an epi bay gwo byodisponibilite bay efè a famasi nan sit la sib [33]
Egzistans donatè kosyon idwojèn (HBD) ak akseptè kosyon idwojèn (HBA) nan estrikti konpoze kontribye nan solubilite akeuz li yo, absòpsyon manbràn, ak entèraksyon ligand-reseptè [34]. Sesamolin posede mwens pase 5 HBD ak 2 a 16 HBA ki se nimewo pi gwo pou absòpsyon manbràn epi li bay ase entèraksyon atravè kosyon idwojèn ki baze sou règ Lipinski nan senk. Se degre nan lipofilisite nan konpoze an eksprime kòm patisyon an koyefisyan (log P) ak pwopriyete enpòtan li yo ki defini absòpsyon a atravè kouch fosfolipid la. Sesamolin gen yon valè log P 3. Yon degre nan valè lipofilisite mwens pase 5 nesesè pou konpoze an posede absòpsyon satisfezan nan selil manbràn. Zòn sifas polè (PSA) nan konpoze bioaktif la oblije mare ak pi fò nan reseptè sib yo. Sifas polè (PSA) konpoze bioaktif la detèmine absòpsyon li yo. Segondè PSA ap ogmante solubilite nan dlo, men yon valè PSA ki gen plis pase 140 Å ap diminye kapasite dwòg la pou pénétrer selil yo. PSA nan sesamolin se 64.6 Å, kidonk li konsidere yo gen bon pèmeyabilite [35-37].
cistanche echinacoside:anti-apoptoz
5. Aktivite famasi
5.1. Aktivite antioksidan
Grenn wowoli byen li te ye pou gen gwo aktivite antioksidan. Olye de efè endividyèl konpoze lignan yo, efè sinèrjik tokoferol ak kontni lignan nan wowoli kontribye nan aktivite antioksidan wowoli [8]. Sesamolin te montre aktivite antioksidan ki ba nan plizyè eksperyans nan vitro. Sesamolin te jwenn pi piti aktivite antioksidan pase sesamol ki baze sou scavenging kapasite kont DPPH radikal ak superoksid-gratis radikal [38,39], fèr diminye kapasite pouvwa (FRAP), oksijèn radikal kapasite absorption (ORAC), -karotèn-blanchi tès, ak anpèchman peroksidasyon asid linoleik [40]. Sepandan, de dènye efè antioksidan yo te pi wo pase sesamin [40].
Aktivite antioksidan ki ba nan sesamolin nan vitro ta ka sitou akòz mank nan gwoup la idroksil fenolik, yon founisè elèktron bon radikal gratis. Mekanis posib nan aktivite antioksidan sesamolin te pwopoze atravè transfè atòm idwojèn soti nan atòm idwojèn alilik yo nan C-8 ki baze sou teyori fonksyonèl dansite (DFT) pa etid enfòmatik ak valè CH bond dissociation enthalpy (BDE) (Figi 2) . Se poutèt sa, sesamolin te prevwa posede yon kapasite antioksidan pi fèb pase sesamin, ki ka bay de idwojèn alilik, ak sesamol, ki gen yon gwoup idroksil fenolik [41]. Malgre ke gen aktivite antioksidan fèb nan sistèm nan vitro, plizyè etid yo te rapòte aktivite a antioksidan nan sesamolin nan vivo. Sesamolin pa t 'anpeche aktivite peroksidasyon lipid nan mikrosòm fwa rat pwovoke pa ADP-Fe2 plis / NADPH nan vitro. Sesamolin yo te jwenn anpeche peroksidasyon lipid nan fwa a ak ren rat apre yo fin manje ak yon ekstrè ki gen 1 pousan sesamolin. Yo te pwopoze aktivite sa a soti nan konvèsyon metabolik sesamolin nan de metabolit aktif, sesamolinol ak sesamol [42]. Aktivite antioksidan sesamolin nan vivo te sipòte pa lòt etid la. Sesamolin te genyen yon efè inhibition atravè sèlman sistèm mikrosom nan sistèm nan lè l sèvi avèk mikrosòm fwa rat ak idroperoksid kumen (CumOOH)/Fe2 plis -ADP-NADPH, men se pa nan yon sistèm ki pa anzimatik ki gen mitokondri fwa rat ak Fe2 plis -ascorbate [43 ]. Etid sa a tou devwale efè sinèrjik lignans endividyèl yo ki gen ladan sesamolin, sesamin, ak sesamol ak -tocopherol oswa tocotrienol te pwodwi yon efè inhibition pi wo nan tou de sistèm peroksidasyon lipid [43].
5.2. Aktivite antimikwòb
Sesamolin gen aktivite antimikwòb kont Bacillus cereus, Staphylococcus aureus, ak Pseudomonas aeruginosa ak 61, 62, ak 53 pousan anpèchman kwasans nan 2 mg / mL [40].
5.3. Aktivite neropwotektif
Fizyoloji nan maladi neurodegenerative te asosye prensipalman ak chanjman byochimik nan konpozan byomolekil nan selil newòn pwovoke pa estrès oksidatif. Li endike nan jenerasyon an twòp nan espès oksijèn reyaktif (ROS) tankou oksijene idwojèn, superoksid, ak radikal gratis idroksil akòz kondisyon move balans ant ROS ak antioksidan ki mennen nan domaj byomolekil [44]. Reyalite a se, sèvo a, ki se yon ògàn enpòtan nan sistèm nève santral la (CNS) se trè vilnerab a estrès oksidatif [45]. Rediksyon ROS kapab yon sib potansyèl pou prevansyon ak tretman maladi neurodegenerative. Depi antioksidan yo ka elimine ROS ak diminye, konpoze ki genyen aktivite antioksidan yo ka ajan potansyèl pou prevansyon ak tretman terapi maladi neurodegenerative.
Plizyè etid te evalye efè sesamolin sou aktivite pwoteksyon nan selil newòn yo. Sesamolin te byen pwoteje selil mikroglial murin BV-2 kont lanmò selil ipoksi ak blesi selil oksijene idwojèn [46,47]. Ipoksi pou 1 h pwovoke 35 pousan lanmò selil nan gwoup la ki pa trete. Sesamolin 50 µM avèk siksè ogmante viabilite selil yo a 96 pousan, ki te swiv pa diminye liberasyon LDH pa 24 pousan. Anplis, sesamolin scavenged 25 pousan nan ipoksi-induit ROS nan selil yo. ROS pwovoke ipoksi ka aktive chemen transdiksyon siyal pou lanmò selil, ki gen ladan kinaz pwoteyin ekstraselilè ki kontwole siyal (ERK1/2), c-Jun NH2-terminal kinase (JNK), ak p38 Mitogen-aktive protein kinases (MAPK). ). Etid sa a te konfime ke kaskad MAPK yo te inibit pa sesamolin atravè anpeche fosforilasyon JNK, p38 MAPKs, ak ekspresyon caspase-3 nan selil BV-2 nan 10 min ipoksi. Lè l sèvi avèk selil diferan, etid la nan efè pwoteksyon sesamolin te rapòte tou pa Hou nan feokromositom rat (PC12), ak rat prensipal selil kortik [48]. Yo te jwenn ke sesamolin redwi liberasyon LDH anba ipoksi, ki te korelasyon ak anpèchman MAPKs ak kaspase -3. Anplis de sa, ipoksi-pwovoke lanmò selil ki tankou apoptotik, jan yo detekte pa yon lank fliyoresan ADN-obligatwa nan selil kiltive kortik, te redwi anpil apre tretman ak 50 µM sesamolin.
Osi byen ke ROS, aktivasyon nan selil microglial pral lage oksid nitrique (NO), nan ki twòp pwodiksyon ka toksik nan newòn. Transkripsyon jèn inductible-NO synthase (iNOS) nan microglia reglemante jenerasyon NO nan microglial pa eksitasyon lipopolysaccharide (LPS) ki aktive yon etalaj konplèks nan chemen siyal entraselilè ki enplike tirozin kinas, MAPK ak NF-kB medyatè ekspresyon jèn. Eksitasyon sa a pwovoke liberasyon faktè necrosis timè (TNF-) ak fasilite lanmò newòn. Etid in vitro ki itilize sesamolin pou anpeche NO-pwovoke pa LPS te konfime ke sesamolin siyifikativman diminye jenerasyon depase LPS-induit NO nan liy selil mikroglial murin BV-2 ak selil microglial prensipal rat atravè rediksyon LPS-induit. p38 MAPK [49]. Efè neuroprotective sesamolin yo te fèt an vivo lè l sèvi avèk gerbils. Anvan endiksyon iskemi serebral fokal, gerbil yo te administre oralman ak sesamin pirifye oswa yon ekstrè lwil oliv wowoli brit ki gen 90 pousan sesamin ak 10 pousan sesamolin 20 mg / kg / jou pou 4 jou.
Sesamin ak ekstrè wowoli ki gen sesamolin siyifikativman redwi gwosè enfaktis nan sèvo gerbil nan iskemi serebral pa 56 pousan ak 49 pousan, respektivman (p <{2}}.05). sepandan,="" mekanis="" nan="" neropwoteksyon="" nan="" vivo="" pa="" te="" konplètman="" konprann="" [50].="" maladi="" neurodegenerative,="" espesyalman="" maladi="" alzayme="" a="" (ad)="" endike="" akimilasyon="" nan="" pwoteyin="" ki="" gen="" ladan="" plak="" amiloid="" ekstraselilè="" (a)="" ak="" tangle="" neurofibrillary="" (nft)="" nan="" sèvo="" a.="" efè="" pwoteksyon="" sesamolin="" kont="" toksisite="" a="" te="" evalye="" lè="" l="" sèvi="" avèk="" modèl="" vè="" k'ap="" manje="" kadav="" (caenorhabditis="" elegans),="" ki="" te="" eksprime="" fragman="" imen="" a="" nan="" misk="" miray="" kò="" a="" e="" li="" te="" karakterize="" pa="" yon="" paralizi="" pwogresif.="" anplis="" de="" sa,="" depo="" a="" nan="" newòn="" mennen="" nan="" diminisyon="" nan="" konpòtman="" chemotaxis.="" sesamolin="" nan="" yon="" konsantrasyon="" 100="" µg/ml="" montre="" yon="" reta="" siyifikatif="" nan="" paralizi="" pa="" 1.83="" èdtan="" nan="" vè="" transjenik="" yo.="" valè="" sa="" a="" te="" pi="" wo="" pase="" ekstrè="" fèy="" ginkgo="" biloba.="" anplis,="" envestigasyon="" sou="" efè="" pwoteksyon="" sesamolin="" kont="" a="" toksisite="" nan="" selil="" newòn="" yo="" lè="" l="" sèvi="" avèk="" c.="" elegans="" cl2355="" ki="" te="" eksprime="" newòn="" a="" te="" montre="" ke="" konpòtman="" chemotaxis="" la="" te="" amelyore="" konpare="" ak="" gwoup="" la="" ki="" pa="" trete="">
5.4. Antimelanogenesis
Melanogenesis se yon pwosesis pwodiksyon melanin ki fèt natirèlman nan po moun kòm fotopwoteksyon kont ekspoze UV, men tou lakòz pigmantasyon nan po a, kòm melanin se yon koulè mawon fonse. Kontinwe, li pral diminye valè ayestetik po a. Melanogenesis enplike nan yon entèraksyon ant keratinocytes ak melanosit. Pwosesis la kòmanse lè keratinosit yo ekspoze a UV soti nan limyè solèy la ak plis aktive jèn yo pro-opiomelanin, ki mennen nan jenerasyon an nan òmòn -melanocyte-stimulating (-MSH). -MSH Lè sa a, mare ak melanocortin-1 reseptè (MC1R) sou melanosit. Angajman sa a aktive chemen siyal la atravè cyclic adenosine monophosphate (CAMP) epi deklannche deklanchman Pwoteyin Kinaz-A (PKA). Siyal la ap kontinye ak ogmantasyon nan faktè transkripsyon pwoteyin cAMP repons eleman-obligatwa (CREB), Lè sa a, ankouraje faktè transkripsyon ki asosye ak mikroftalmi (MITF), sa ki lakòz yon regilasyon nan transcription pwoteyin tirosinaz, TRP-1, ak TRP{{ 11}}, ki enplike nan sentèz melanin. Sentèz byochimik melanin rive nan melanosom yo kòmanse soti nan idroksidasyon tirozin a 3,4-dihydroxyphenylalanine (L-DOPA), ki te swiv pa oksidasyon nan o-dopaquinone, Lè sa a, dopachrome katalize pa tirozinaz. Finalman, fòmasyon eumelanin (koulè mawon fonse) rive atravè transfòmasyon anzimatik nan dopachrome pa TRP-1 ak TRP-2 [52,53].
Efè pwoteksyon UV aktivite anti-melanogenesis ak fonksyon krèm pwotèj kont solèy la nan sesamolin yo te evalye an konparezon ak ajan yo depigman byen etabli, asid kojik, ak -arbutin. Etid sa a konfime ke sesamolin posede fonksyon krèm pwotèj kont solèy pa prensipalman absòbe UVB ak ekspoze 4-pliye absòbe pi wo pase asid kojik ak -arbutin. Malgre ke sesamolin te montre anpèchman ki ba nan tirozinaz djondjon, yon anzim kle nan melanogenesis, li te montre gwo anpèchman jiska 50 pousan nan tirozinaz selilè nan yon konsantrasyon 50 µg / mL konpare ak asid kojik ak -arbutin san yo pa lakòz okenn toksisite nan Vero ki pa kansè ak melanom. Liy selilè SK-MEL2. Sesamolin nan 25 µg/mL diminye kontni melanin nan selil SK-MEL2. Test Western blot te montre ke sesamolin te downregulating ekspresyon de tirozinaz, TRP-1, ak TRP-2 nan liy selil SK-MEL2. Etid sa a sijere ke sesamolin ta ka anpeche sentèz melanin atravè de etap; (1) pwoteksyon kont radyasyon UV, pwodiktè melanin la, atravè fonksyon krèm pwotèj kont solèy la, epi (2) diminye tirozinaz pwoteyin melanojèn, TRP-1, ak TRP-2 [54].
Aktivite anti-tirosinaz sesamolin te rapòte tou pa Michaildish ki baze sou anpèchman aktivite tirosinaz djondjon nan vitro. Rezilta yo te montre ke sesamolin te egzèse aktivite modere anti-tirozinaz nan 500 µM ak aktivite fèb nan 100 ak 25 µM [32]. Sesamolin te montre tou gwo aktivite anti melanogenesis nan selil kansè po (B16F10). Etid sa a te pwouve ke sesamolin anpeche ekspresyon nivo mRNA ki gen rapò ak melanogenesis, osi byen ke pwoteyin tankou tirozinaz ak TRP-1 ak TRP-2 nan yon konsantrasyon 50 µM [55]. Figi 3 montre rezime mekanis anpèchman sesamolin pwodiksyon melanin. Molekil 2021, 26, x POU REVIZYON KAPARÈL 8 nan 16 Yo te evalye efè pwoteksyon UV ak aktivite anti-melanogenesis ak fonksyon krèm pwotèj kont solèy sesamolin an konparezon ak ajan depigmantasyon ki byen etabli, asid kojik ak -arbutin. Etid sa a te konfime ke sesamolin posede fonksyon krèm pwotèj kont solèy pa prensipalman absòbe UVB ak ekspoze 4-pliye absòbe pi wo pase asid kojik ak -arbutin. Malgre ke sesamolin te montre anpèchman ki ba nan tirozinaz djondjon, yon anzim kle nan melanogenesis, li te montre gwo anpèchman jiska 50 pousan nan tirozinaz selilè nan yon konsantrasyon 50 µg / mL konpare ak asid kojik ak -arbutin san yo pa lakòz okenn toksisite nan Vero ki pa kansè ak melanom. Liy selilè SK-MEL2. Sesamolin nan 25 µg/mL diminye kontni melanin nan selil SK-MEL2.
Esè Western blot te montre ke sesamolin te downregulating ekspresyon de tirozinaz, TRP-1, ak TRP-2 nan liy selil SK-MEL2. Etid sa a sijere ke sesamolin ta ka anpeche sentèz melanin atravè de etap; (1) pwoteksyon kont radyasyon UV, pwodiktè melanin la, atravè fonksyon krèm pwotèj kont solèy la, epi (2) diminye tirozinaz pwoteyin melanojèn, TRP-1, ak TRP-2 [54]. Aktivite anti-tirosinaz sesamolin te rapòte tou pa Michaildish ki baze sou anpèchman aktivite tirosinaz djondjon nan vitro. Rezilta yo te montre ke sesamolin te egzèse aktivite modere anti-tirozinaz nan 500 µΜ ak aktivite fèb nan 100 ak 25 µΜ [32]. Sesamolin te montre tou gwo aktivite anti melanogenesis nan selil kansè po (B16F10). Etid sa a te pwouve ke sesamolin anpeche ekspresyon nivo mRNA ki gen rapò ak melanogenesis, osi byen ke pwoteyin tankou tirozinaz ak TRP-1 ak TRP-2 nan yon konsantrasyon 50 µΜ [55]. Figi 3 montre rezime mekanis anpèchman sesamolin pwodiksyon melanin.
5.5. Aktivite Antikansè
Sesamolin te montre anpèchman kwasans ak endiksyon apoptoz nan selil lesemi lenfoyid imen (Molt 4B). Antiproliferasyon te yon fason ki depann de konsantrasyon ak yon IC90 nan 90 µM. Sesamolin-pwovoke apoptoz endike nan chanjman mòfolojik yo, fwagmantasyon ADN, ak fòmasyon nan kò apoptotik apre 3 jou nan tretman ak 90 µM sesamolin. Lè yo konpare ak lòt konpoze nan lwil oliv wowoli, episesamin, ak sesamol nan lòt etid, anpèchman kwasans lan nan sesamolin te pi efikas. Sepandan, etid sa a pa t prezante yon mekanis detaye nan chemen an endiksyon apoptoz oswa fwagmantasyon ADN [56].
Efè sesamolin sou aktivite anpèchman proliferasyon yo te evalye tou kont kansè nan kolon imen HCT116. Antiproliferasyon ki baze sou tès MTT te montre ke sesamolin siyifikativman anpeche pwopagasyon an nan yon fason ki depann de tan ak siyifikativman inibit kapasite migratè. Pwoliferasyon, diferansyasyon, ak apoptoz selil kansè yo te kontwole pa chemen siyal Janus kinase 2 (JAK2) ak transdiksyon aktivatè transdiksyon - 3 (STAT3). Sesamolin 20 µM redwi siyifikativman ekspresyon p-JAK2/STAT3 ki endike pa rediksyon gwoup p-JAK2/STAT3 sou blot lwès la. Sesamolin ak AG490 (yon kontwòl pozitif) te montre yon efè sinèrjetik. Konbinezon yo siyifikativman downregulated ekspresyon p-STAT3. Migrasyon selil kansè yo se yon dispozisyon pou metastaz, epi li gen rapò ak regilasyon MMP 1, 2, ak 9.
Etid sa a te montre ke sesamolin downregulated ekspresyon MMP nan HCT116 lè envestige pa qRT-PCR. Sesamolin se yon ajan antiproliferatif potansyèl pou kansè nan kolon lè li anpeche deklanchman chemen JAK2/STAT3 ak anpeche envazyon selilè atravè anpèchman IL-6-pwovoke ekspresyon MMPs [57]. Yon lòt etid te envestige sesamolin pou aktivite antikanse li nan selil lenfom Burkitt kansè nan san, Raji pa amelyore aktivite liz selil NK [58,59]. Selil NK a se youn nan selil iminitè yo ki gen kapasite pou idantifye ak distenge selil nòmal ak kansè yo pase touye selil timè yo. Aktivite touye (sitoliz) deklanche pa deklanchman aktive reseptè nan selil NK, prensipalman NKG2D, pa ligand NKG2D (NKG2DLs). ULBP-1, ULBP-2, ULBP-3, MIC-A, ak MIC-B yo te NKG2DL yo ki gen ekspresyon ki te piti piti kontwole pa pwogresyon kansè sou sifas selil la.
Kontrèman, selil nòmal yo gen ekspresyon ki ba nan NKG2DLs. Se poutèt sa, reseptè NKG2D yo nan selil NK yo ka itilize NKG2DL pou rekonèt selil kansè yo nan tisi nòmal ki antoure yo. Liaison reseptè NKG2D aktive nan selil NK ak NKG2DL ki eksprime nan selil kansè yo bay rezilta yon chemen siyal pou libere cytokine epi pwovoke sitotoksisite pou touye selil timè yo. Sepandan, nivo NKG2DL yo diminye nan timè an reta, kidonk, diminye sansiblite selil kansè yo nan direksyon pou selil NK ki lakòz aktivite sitoliz ki ba. Anplis, gen kèk selil kansè yo te rapòte ki gen natirèlman ekspresyon ki ba nan NKG2DLs, tankou Ramos, Hep3B, ak Raji [60,61]. Pou rezon sa a, amelyore youn oswa toude ekspresyon NKG2D nan selil iminitè ak NKG2DL nan selil timè yo ta ka modile repons iminitè antitumoral la epi li ta ka yon terapi vize pwomèt kont kansè. Itilizasyon sesamolin ak sesamin pou ogmante ekspresyon NKG2DL yo pou amelyore aktivite sitolitik ki te medyatè nan selil NK yo te rapòte pa Kim nan liy selil lenfom Burkitt imen an (Raji), ki gen yon sansiblite ba anvè selil NK [58].
Pretretman nan selil Raji ak 40 µM sesamolin pou 72 èdtan avèk siksè ogmante sansiblite nan direksyon pou selil NK, sa ki lakòz yon ogmantasyon nan sitotoksisite konpare ak gwoup la ki pa trete. Anplis, li te konfime ke ogmantasyon nan cytolysis te swiv pa eskalasyon nan ekspresyon NKG2DLs ULBP -1, ULBP -2, ak MICA / B nan selil Raji. Ogmantasyon nan gwoup fosforilasyon ERK nan tès Western blot ak cytotoxisite febli sou ERK inhibitor bloke tès pwouve ke eksitasyon nan chemen an siyal ERK pa sesamolin te enplike nan eskalasyon ekspresyon NKG2DLs. Anplis vize NKG2DL yo, yo ka reyalize amelyorasyon aktivite sitolitik nan selil NK yo lè yo kontwole ekspresyon reseptè NKG2D nan selil NK yo. Pou envestige efè dirèk sesamolin sou selil NK yo, tou de selil NK (NK-92MI) ak selil Raji yo te trete ak sesamolin. Aktivite cytolytic la te ogmante nan selil NK-92MI ki te trete ak sesamolin ak nan selil Raji ki te trete ak sesamolin konpare ak gwoup ki pa trete a. Se poutèt sa, lè yo te trete tou de selil Raji ak NK-92MI ak sesamolin, yo te obsève aktivite sitolitik nan selil NK yo tou.
Sitotoksisite ki pi wo nan sesamolin kont selil Raji ak NK{0}}MI te nan 20 µg/mL, ak 40 µg/mL, respektivman. Ekspresyon ki ogmante nan yon makè manbràn nan degranulasyon selil NK yo pandan aktivite cytolytic (CD107a) yo te obsève nan selil NK -92MI trete sesamolin nan yon konsantrasyon ak tan enkubasyon depandan fason. Anplis, etid sa a te konfime ke ekspresyon NKG2D nan selil NK yo te ogmante apre NK-92MI te trete ak 40 µg/mL pou 72 èdtan. Sesamolin te deklanche fosforilasyon p38, ERK1/2, ak JNK nan selil NK pou amelyore aktivite cytolytic [59]. Efè sesamolin sou aktivite cytolytic pa gouvène repons iminolojik kont selil kansè yo te plis envestige nan selil dendritik (DC) [62]. Etid la te endike ke sesamolin ankouraje DCs pou ranfòse aktivite yo touye ak migrasyon nan selil NK nan ko-kilti DCs ak selil NK. Aktivite famasi yo nan sesamolin ak mekanis aksyon li yo rezime nan Tablo 3.
benefis nan ekstrè cistanche: anti-aje
6. Pharmacokinetics
Pli lwen envestigasyon nan aktivite famasi a nan modèl la in vivo lè l sèvi avèk sesamolin endividyèl pa te lajman eksplore. Plizyè etid yo te itilize modèl bèt yo etidye aktivite famasi a nan sesamolin ak lòt lignans nan grenn wowoli oswa lwil. Sepandan, yo pa t rapòte pwofil famakokinetik sesamolin apre administrasyon [43,63-65]. De etid rapòte byodisponibilite sesamolin nan modèl vivo. Yon etid pa Kang te envestige efè sesamolin sou peroksidasyon lipid lè l sèvi avèk yon modèl rat ki te manje ak 1 pousan sesamolin. Mwens pase 25 pousan nan sesamolin enjere yo te absòbe, metabolize, ak elimine dirèkteman. Yon wo nivo nan sesamolin nan fòm metabolit konjige li yo te detekte nan gwo trip la. Se sèlman tras kantite yo te detekte nan plasma a, lestomak, fwa, ren, ak ti trip. Sesamolin pa t afekte pwa kò rat yo, men yo te jwenn pran pwa fwa [42]. Yon lòt etid pa Ide rapòte ke sesamolin chanje ekspresyon jèn nan pwoteyin ki enplike nan oksidasyon asid gra epatik nan rat nan yon degre ki pi wo pase sesamin men nan menm degre ak episesamin [66]. Konsantrasyon sesamolin nan serom te ogmante touswit apre administrasyon oral la, li te monte nan 7 a 9 èdtan, epi li te diminye apre demi-vi 7.1 ± 0.4 èdtan, ki te pi long pase sesamin ak episesamin (4.7 ± {{16). }}.2 ak 6.1 ± 0.3, respektivman). Sesamolin te trè akimile nan serom ak fwa konpare ak sesamin ak episesamin. Sepandan, pwa fwa yo te jwenn tou ogmante nan rat yo bay rejim ak sesamolin. Pa gen okenn rapò ki gen rapò ak etid klinik sesamolin nan imen oswa etid farmakokinetik sou bèt. Sepandan, gen yon etid klinik ki itilize grenn wowoli ak lwil oliv, ki gen sesamolin pou mennen ankèt sou efè lignans wowoli (sesamin ak sesamolin) sou nivo plasma imen -tokoferol. Yo te rapòte ke sesamolin ak sesamin yo te atribiye nan ogmante plasma -tokoferol ak anpèchman nan degradasyon vitamin E nan imen san efè segondè [67,68].
ekstrè cistanche
7. Pwospektiv nan lavni
Menm jan ak lòt konpoze lignans wowoli, sesamolin te rapòte ke yo gen divès kalite aktivite famasi sitou teste nan modèl in vitro. Aktivite famasi sa yo te montre nan direksyon kèk liy selil ak konsantrasyon efikas ki ba (<100 µm).="" this="" matter="" could="" give="" rise="" to="" some="" pros="" and="" cons.="" a="" significant="" effect="" at="" low="" concentration="" represents="" a="" strong="" activity,="" especially="" for="" a="" protective="" activity="" that="" does="" not="" aim="" to="" kill="" the="" cells.="" on="" the="" other="" hand,="" the="" difficulties="" to="" increase="" the="" concentration,="" especially="" in="" the="" in="" vitro="" experiments,="" which="" mostly="" use="" an="" aqueous="" medium,="" are="" causing="" limitations="" in="" evaluating="" the="" activity="" or="" level="" of="" toxicity="" of="">
Sesamolin te genyen sitotoksisite ki ba kont kèk selil kansè, pa egzanp, SK-MEL-2 ak HCT-116 [54,69]. Egzamen cytotoxisite sesamolin konpare ak sesamol ak sesamin kont SK-MEL-2 te endike ke twa konpoze wowoli sa yo te ofri kapasite potansyèl pou anpeche kwasans selil melanom nan yon fason ki depann de konsantrasyon ak tan. Sepandan, sesamolin te montre yon rediksyon ki ba nan viabilite selil melanom nan yon konsantrasyon ant 50 µM ak 100 µM. Sesamol sèlman te bay konsantrasyon inhibitory 50 pousan (IC50) kont melanom malgre yo te mande konsantrasyon tretman segondè (1893.1 ± 170.7 µM). Li te mansyone nan etid la ke sesamolin pa t 'kapab fonn byen nan medya kilti selil nan yon konsantrasyon ki pi wo pase 200 µM sa ki lakòz envestigasyon an limit nan yon konsantrasyon ki pi wo [65]. Konklizyon sa yo sijere ke byenke sesamolin te gen pisans pou anpeche kwasans selil melanom, limit ki gen rapò ak solubilite an anpeche efè sitotoksik la.
Yon lòt pwoblèm solubilite te wè lè sesamolin te teste pou aktivite antioksidan ekstraselilè an vitro li yo. Malgre ke sesamolin te montre kapasite scavenging ba nan direksyon pou DPPH ak radikal gratis peroxyl, li te montre pi wo aktivite scavenging nan direksyon pou radikal supèroksid nan 100 µM. Ankèt la nan yon seri konsantrasyon ki pi wo pa t 'kapab fè akòz solubilite ki ba akeuz li yo. Anplis ke yo te koze pa lefèt ke estrikti molekilè sesamolin a manke yon gwoup idroksil fenolik, pwoblèm nan solubilite ta ka tou kontribye nan difikilte yo mennen ankèt sou aktivite antioksidan egzat la. Pwoblèm solubilite ta ka tou youn nan rezon ki fè yo pa te gen rapò konsènan IC50 nan sesamolin lè yo evalye pou sitotoksisite li yo nan vitro. Pli lwen envestigasyon nan aktivite famasi a nan modèl la in vivo lè l sèvi avèk sesamolin endividyèl pa te lajman eksplore, sitou nan ekstrè ki gen sesamolin. Yo te devlope plizyè estrateji pou simonte pwoblèm nan pwopriyete fizikochimik ki anpeche aktivite famasi konpoze bioaktif yo.
Egzanp eksplwatasyon sistèm livrezon dwòg pou amelyore solubility nan sesamin yo te fòmasyon nan micelle yo, dispèsyon solid, ak nano-emulsyon sistèm livrezon konpayi asirans lan. Amelyorasyon nan solubility, pwofil disolisyon, byodisponibilite oral, pèmeyabilite entesten nan sesamin, ak kidonk aktivite famasi nan sesamin te evidan [70-72]. Enteresan, gen mwens etid konsènan amelyorasyon pwopriyete fizikochimik sesamolin la. Pwoblèm sa a louvri pou plis eksplorasyon e li te vin youn nan opòtinite rechèch potansyèl yo. Anplis de sa, envestigasyon nan aktivite farmakolojik nan konpoze sa a yo toujou gran louvri, espesyalman lè pwoblèm nan solubilite ka rezoud. Konklizyon yo nan etid la prezan sijere ke sesamolin sanble pwomèt kòm yon konpoze bioaktif nan vivo ak benefisye pou sante.
Nan lòt men an, plis etid klinik ak etid sekirite yo nesesè. Li ka klinikman tradui pou pi bon itilizasyon espesyal ak diferans tretman po ki baze sou kapasite antioksidan verifye li yo ak anti melanogenesis pou rezon kosmetik, ak prèv aktivite antitumor pou trete kansè po. Osi lwen ke nou konsène, literati a sou ankèt la nan sesamolin tankou pwofil metabolik, aktivite byolojik nan vivo, ak syans aplikasyon se ra. Nou espere ke atik revizyon sa a ta ka fè limyè sou plis etid yo ranpli twou vid ki genyen nan jaden sa a pa rezime estati rechèch aktyèl la sou sesamolin.
tij cistanche
8. Konklizyon
Sesamolin se youn nan pi gwo konpoze lignan nan grenn wowoli ak lwil oliv epi li jwenn nan yon varyete wowoli, blan, mawon, ak nwa nan plizyè pousantaj. Sesamolin ka izole ak pirifye lè l sèvi avèk teknik kwomatografi, Lè sa a, elisid estrikti a lè l sèvi avèk teknik spectrophotometry. Aktivite farmakolojik nan sesamolin gen ladan antioksidan, anpèchman melanin po, efè selil-pwoteksyon kont divès kalite lanmò selil ensiste, ak efè touye selil kansè atravè anpèchman proliferasyon ak eksitasyon iminitè. Sesamolin, Se poutèt sa, kapab yon potansyèl ajan terapetik kont anpil maladi epi yo ka eksplore pi lwen. Depi gen kèk rapò sou efè sitotoksisite dirèk sesamolin kont selil kansè yo, kidonk pa gen okenn piblikasyon ki rapòte IC50 li yo. Anplis, mekanis touye li yo rete klè. Anplis de sa, sesamolin aktivite famasi nan eksperyans nan vivo ak sekirite yo pa te rapòte. Sèlman reyaksyon alèjik po prezante [73]. Mekanis ki kache nan sesamolin nan benefisye moun pa konplètman evidan. Pwoblèm nan ak sesamolin ta ka akòz pwopriyete fizikochimik li yo, ki gen solubility dlo ki ba. Se poutèt sa, li difisil pou ogmante konsantrasyon nan kondisyon eksperimantal in vitro lè l sèvi avèk modèl selil la epi li pral bay byodisponibilite ki ba nan eksperyans nan vivo. Amelyorasyon solubilite konsidere kòm enpòtan pou sesamolin amelyore ak fè plis envestigasyon sou pwofil aktivite famasi a. Anplis de sa, te gen kèk rapò etidye amelyorasyon pwopriyete fizikochimik sesamolin; sa a ta ka eksplore pi lwen, vin tounen yon opòtinite rechèch potentiels nan jaden sa a.
Referans
1. Bedigian, D.; Seigler, DS; Harlan, JR Sesamin, Sesamolin ak orijin wowoli. Byochim. Syst. Ekol. 1985, 13, 133–139. [CrossRef]
2. Grougnet, R.; Magiatis, P.; Laborie, H.; Lazarou, D.; Papadopoulos, A.; Skaltsounis, A.-L. Sesamolinol Glucoside, Disaminyl Etè, ak Lòt Lignans ki soti nan Grenn Sezam. J. Agric. Manje Chem. 2012, 60, 108–111. [CrossRef]
3. Bedigian, D.; Harlan, JR Prèv pou Kiltivasyon wowoli nan mond ansyen an. Ekon. bot. 1986, 40, 137–154. [CrossRef]
4. Myint, D.; Gilani, SA; Kawase, M.; Watanabe, KN Sezam Dirab (Sesamum indicum L.) Pwodiksyon atravè Teknoloji Amelyore: Yon Apèsi sou Pwodiksyon, Defi, ak Opòtinite nan Myanma. Dirab 2020, 12, 3515. [CrossRef]
5. Moazzami, AA; Kamal-Eldin, A. Grenn wowoli se yon sous rich nan lignans dyetetik. J. Am. Chem lwil oliv. Soc. 2006, 83, 719. [CrossRef]
6. Pathak, N.; Bhaduri, A.; Bhat, KV; Rai, AK Tracking Sesamin Synthase Gene Expression through Seed Maturite in Wild and Kiltive Sesame Seams—A Domestication Footprint. Plant Biol. 2015, 17, 1039–1046. [CrossRef] [PubMed] 7. Dar, AA; Arumugam, N. Lignans nan wowoli: Metòd pou pirifye, Aktivite byolojik, ak byosentèz-Yon revizyon. Bioorg. Chem. 2013, 50, 1–10. [CrossRef]
8. Wan, Y.; Li, H.; Fu, G.; Chen, X.; Chen, F.; Xie, M. Relasyon an nan eleman antioksidan ak aktivite antioksidan nan lwil oliv grenn wowoli. J. Sci. Manje Agrik. 2015, 95, 2571–2578. [CrossRef] [PubMed]
9. Afroz, M.; Jiad, SMNK; Uddin, SJ; Rouf, R.; Rahman, MS; Islam, MT; Khan, IN; Ali, ES; Aziz, S.; Shilpi, JA; et al. Yon revizyon sistematik sou aktivite antioksidan ak anti-enflamatwa nan lwil oliv wowoli (Sesamum indicum L.) ak plis konfimasyon nan aktivite anti-enflamatwa pa Chimik Profiling ak Molekilè Docking. Phytother. Res. 2019, 33, 2585–2608. [CrossRef]
10. Wu, M.-S.; Aquino, LBB; Barbaza, MYU; Hsieh, C.-L.; Castro-Cruz, KAD; Yang, L.-L.; Tsai, P.-W. Pwopriyete anti-enflamatwa ak antikansè nan konpoze bioaktif ki soti nan Sesamum indicum L.—Yon revizyon. Molecules 2019, 24, 4426. [CrossRef] [PubMed]
11. Sachan, N.; Bhattacharya, A.; Pushkar, S.; Mishra, A. Sistèm Klasifikasyon Biopharmaceutique: Yon Zouti Estratejik pou Teknoloji Akouchman Medikaman Oral. Azyatik J. Pharm. 2009, 3, 76. [CrossRef]
12. Dahan, A.; Wolk, O.; Agbaria, R. Pwovizwa In-Silico Biopharmaceutics Klasifikasyon (BCS) pou gide Devlopman pwodwi dwòg oral. Drug Des. Dev. La. 2014, 8, 1563–1575. [CrossRef] [PubMed]
13. Kamal-Eldin, A.; Appelqvist, L.Å.; Yousif, G. Lignan analiz nan lwil grenn ki soti nan kat espès Sesamum: Konparezon diferan metòd kromatografik. J. Am. Chem lwil oliv. Soc. 1994, 71, 141–147. [CrossRef]
14. Kim, JH; Seo, WD; Lee, SK; Lee, YB; Park, CH; Ryu, HW; Lee, JH Evalyasyon Konparatif nan Konpozan Konpozisyon, Efè Antioksidan, ak Ekstraksyon Lignan soti nan Kore di Blan ak Nwa Sezam (Sesamum indicum L.) Grenn pou Ane Rekòlt Diferan. J. Fonksyon. Foods 2014, 7, 495–505. [CrossRef]
15. Shi, L.-K.; Liu, R.-J.; Jin, Q.-Z.; Wang, X.-G. Sa ki nan Lignans nan grenn wowoli ak lwil oliv sezam komèsyal nan Lachin. J. Am. Chem lwil oliv. Soc. 2017, 94, 1035–1044. [CrossRef]
16. Dar, AA; Kancharla, PK; Chandra, K.; Sodhi, YS; Arumugam, N. Evalyasyon varyab nan Lignan ak kontni asid gra nan Germplasm nan Sesamum indicum LJ Food Sci. Teknoloji. 2019, 56, 976–986. [CrossRef] [PubMed]
17. Rangkadilok, N.; Pholphana, N.; Mahidol, C.; Wongyai, W.; Saengsooksree, K.; Nookabkaew, S.; Satayavivad, J. Varyasyon nan Sesamin, Sesamolin ak Tocopherols nan sezam (Sesamum indicum L.) Grenn ak pwodwi lwil oliv nan Thailand. Manje Chem. 2010, 122, 724–730. [CrossRef]
18. Moazami, AA; Haese, SL; Kamal-Eldin, A. Lignan Sa ki nan grenn wowoli ak pwodwi yo. Lajan ewo. J. Lipid Sci. Teknoloji. 2007, 109, 1022–1027. [CrossRef]
19. Mikropoulou, EV; Petrakis, EA; Argyropoulou, A.; Mitakou, S.; Halabalaki, M.; Skaltsounis, LA Quantification de lignans bioaktif nan grenn wowoli itilize HPTLC Densitometry: Comparative Evalyasyon pa HPLC-PDA. Manje Chem. 2019, 288, 1–7. [CrossRef]
20. Wu, L.; Yu, L.; Ding, X.; Li, P.; Dai, X.; Chen, X.; Zhou, H.; Bai, Y.; Ding, J. mayetik Solid-faz ekstraksyon ki baze sou oksid grafèn pou detèminasyon lignans nan lwil wowoli. Manje Chem. 2017, 217, 320–325. [CrossRef]
21. Liu, W.; Zhang, K.; Yang, G.; Yu, J. Yon teknik mikrokstraksyon trè efikas ki baze sou sòlvan eutektik ki te fòme pa klori kolin ak P-kresol pou detèminasyon similtane lignans nan lwil wowoli. Manje Chem. 2019, 281, 140–146. [CrossRef] [PubMed]
22. Schwertner, HA; Stankus, JJ Karakterizasyon spectre fliyoresan ak entansite plizyè lignan: aplikasyon pou analiz HPLC ak deteksyon fliyoresan. J. Chromatogr. Sci. 2015, 53, 1481–1484. [CrossRef]
23. Dar, AA; Verma, NK; Arumugam, N. Yon Metòd Mizajou pou Izolasyon, Pirifikasyon ak Karakterizasyon nan Lignans Antioksidan Klinik Enpòtan-Sesamin ak Sesamolin, ki soti nan lwil oliv wowoli. Rekòt End. Prod. 2015, 64, 201–208. [CrossRef]
24. Sukumar, D.; Arimboor, R.; Arumughan, C. HPTLC Fingerprinting and Quantification of Lignans as Markers in Wowoli lwil oliv ak fòmilasyon Polyherbal li yo. J. Pharm. Biomed. Anal. 2008, 47, 795–801. [CrossRef]
25. Liu, Y.; Xia, Z.; Yao, L.; Wu, Y.; Li, Y.; Zeng, S.; Li, H. Diskriminasyon orijin jewografik lwil wowoli ak detèmine Lignans pa Spectroskopi tou pre-enfrawouj konbine avèk metòd chimyometrik. J. Konpozisyon Manje. Anal. 2019, 84, 103327. [CrossRef]
26. Xia, Z.; Yi, T.; Liu, Y. Detèminasyon rapid ak nondestructive nan Sesamin ak Sesamolin nan wowoli Chinwa pa Koupling Spèktroskopi tou pre-enfrawouj ak metòd chimyometrik. Spectrochim. Acta Part A Mol. Biomol. Spectrosc. 2020, 228, 117777. [CrossRef]
27. Lee, J.; Choe, E. Ekstraksyon nan konpoze Lignan soti nan lwil oliv wowoli griye ak efè yo sou otoksidasyon nan Methyl linoleate. J. Manje Sci. 2006, 71, C430–C436. [CrossRef]
28. Reshma, MV; Balachandran, C.; Arumughan, C.; Sundaresan, A.; Sukumaran, D.; Toma, S.; Saritha, SS ekstraksyon, separasyon, ak karakterizasyon lwil oliv wowoli Lignan pou aplikasyon pou Nutraceutical. Manje Chem. 2010, 120, 1041–1046. [CrossRef]
29. Wang, X.; Lin, Y.; Geng, Y.; Li, F.; Wang, D. Preparasyon Separasyon ak Pirifikasyon nan Sesamin ak Sesamolin soti nan Grenn Sezam pa High-Speed Counter-Current Chromatography. Sereyal Chem. J. 2009, 86, 23–25. [CrossRef]
30. Hammann, S.; Englert, M.; Müller, M.; Vetter, W. Separasyon akselere nan klas lipid GC-Amenable nan lwil plant pa Chromatography Countercurrent nan mòd ko-aktyèl la. Anal. Bioanal. Chem. 2015, 407, 9019–9028. [CrossRef] [PubMed]
31. Jeon, J.-S.; Park, CL; Syed, AS; Kim, Y.-M.; Cho, IJ; Kim, CY Preparasyon Separasyon Sesamin ak Sesamolin soti nan Manje Sezam Degras atravè chromatografi Santrifij Patisyon ak Piki Egzanp Konsekitif. J. Chromatogr. B 2016, 1011, 108–113. [CrossRef]
32. Michailidis, D.; Angelis, A.; Aligiannis, N.; Mitakou, S.; Skaltsounis, L. Rekiperasyon nan Sesamin, Sesamolin, ak Lignans Minè Soti nan lwil Sezam Sèvi ak Solid Sipò-gratis Ekstraksyon Likid-Likid ak Teknik Chromatography ak Evalyasyon Pwopriyete Enzimatik Enzymatique yo. Devan. Pharmacol. 2019, 10, 723. [CrossRef]
33. Savjani, KT; Gajjar, AK; Savjani, JK Solibilite Dwòg: Teknik Enpòtans ak Amelyorasyon. ISRN Pharm. 2012, 2012, 195727. [CrossRef]
34. Babine, RE; Bender, SL Rekonesans molekilè nan konplèks pwoteyin-ligand: aplikasyon pou konsepsyon dwòg. Chem. Rev. 1997, 97, 1359–1472. [CrossRef]
35. Lipinski, CA; Lombardo, F.; Dominy, BW; Feeney, PJ Apwòch eksperimantal ak enfòmatik pou estime solubilite ak pèmeyabilite nan dekouvèt dwòg ak anviwònman devlopman. Adv. Dwòg. Deliv. Rev. 1997, 23, 3–25. [CrossRef]
36. Gies, JP; Landry, Y. Objektif dwòg: Mekanis molekilè nan aksyon dwòg. Nan pratik la nan chimi medsin, 2yèm ed.; Wermuth, CG, Ed.; Akademik: Amstèdam, Netherlands; London, UK, 2003; ISBN 978-0-12-744481-9.
37. Kumar, BRP; Soni, M.; Bhikhalal, UB; Kakkot, IR; Jagadeesh, M.; Bommu, P.; Ranjan, MJ Analiz de pwopriyete fizikochimik pou dwòg soti nan lanati. Med. Chem. Res. 2010, 19, 984–992. [CrossRef]
38. Suja, KP; Jayalekshmy, A.; Arumughan, C. Free Radical Scavenging Behavior of Antioxidant Compounds of Sezam (Sesamum indicum L.) nan DPPH(*) System. J. Agric. Manje Chem. 2004, 52, 912–915. [CrossRef] [PubMed]
39. Kuo, P.-C.; Lin, M.-C.; Chen, G.-F.; Yiu, T.-J.; Tzen, JTC Idantifikasyon nan Methanol-soluble konpoze nan wowoli ak Evalyasyon nan potansyèl antioksidan nan Lignans li yo. J. Agric. Manje Chem. 2011, 59, 3214–3219. [CrossRef] [PubMed]
40. Mahendra Kumar, C.; Singh, SA Bioaktif Lignans ki soti nan sezam (Sesamum indicum L.): Evalyasyon efè antioksidan ak anti-bakteri yo pou aplikasyon pou manje. J. Manje Sci. Teknoloji. 2015, 52, 2934–2941. [CrossRef] [PubMed]
41. Papadopoulos, AG; Nenadis, N.; Sigalas, MP DFT Etid Aktivite Radikal Scavenging nan Lignans lwil oliv wowoli ak chwazi metabolit in vivo nan Sesamin. Konpitè. Theor. Chem. 2016, 1077, 125–132. [CrossRef]
42. Kang, MH; Naito, M.; Tsujihara, N.; Osawa, T. Sesamolin anpeche peroksidasyon lipid nan fwa ak ren rat. J. Nutr. 1998, 128, 1018–1022. [CrossRef] [PubMed]
43. Ghafoorunissa; Hemalatha, S.; Rao, MVV wowoli lignans amelyore aktivite antioksidan nan vitamin E nan sistèm peroksidasyon lipid. Mol. Selil. Byochim. 2004, 262, 195–202. [CrossRef] [PubMed]
44. Kim, GH; Kim, JE; Rhie, SJ; Yoon, S. Wòl Estrès Oksidatif nan Maladi Neurodegenerative. Eksp. Neurobiol. 2015, 24, 325–340. [CrossRef] [PubMed]
45. Singh, A.; Kukreti, R.; Saso, L.; Kukreti, S. Estrès oksidatif: Yon modulatè kle nan maladi newodejeneratif. Molecules 2019, 24, 1583. [CrossRef] [PubMed]
46. Hou, RC-W.; Wu, C.-C.; Yang, C.-H.; Jeng, K.-CG Pwoteksyon Efè Sesamin ak Sesamolin sou Murine BV -2 Microglia Cell Line anba ipoksi. Neurosci. Lett. 2004, 367, 10–13. [CrossRef]
47. Hou, RC-W.; Wu, C.-C.; Huang, J.-R.; Chen, Y.-S.; Jeng, K.-CG toksisite oksidatif nan BV -2 selil Microglia: Sesamolin Neuroprotection nan blesi H2O2 ki enplike Aktivasyon P38 Mitogen-aktive Pwoteyin Kinaz. Ann. NY Acad. Sci. 2005, 1042, 279–285. [CrossRef]
48. Hou, RC-W.; Huang, H.-M.; Tzen, JTC; Jeng, K.-CG Pwoteksyon Efè Sesamin ak Sesamolin sou Ipoksik Neuronal ak selil PC12. J. Neurosci. Res. 2003, 74, 123–133. [CrossRef]
49. Hou, RC-W.; Chen, H.-L.; Tzen, JTC; Jeng, K.-CG Efè antioksidan wowoli sou LPS-pwovoke NO Pwodiksyon pa BV2 Microglial Cells. Neuroreport 2003, 14, 1815–1819. [CrossRef]
50. Cheng, F.-C.; Jinn, T.-R.; Hou, RCW; Tzen, JTC Neuroprotective Efè Sesamin ak Sesamolin sou Gerbil sèvo nan isk serebral. Ent. J. Biomed. Sci. 2006, 2, 284–288.
51. Keowkase, R.; Shoomarom, N.; Bunargin, W.; Sitthithaworn, W.; Weerapreeyakul, N. Sesamin ak Sesamolin Diminye Amyloid- Toksisite nan yon Transgenic Caenorhabditis elegans. Biomed. Pharmacother. 2018, 107, 656–664. [CrossRef]
52. Choi, M.-H.; Shin, H.-J. Efè Anti-Melanogenesis Quercetin. Kosmetik 2016, 3, 18. [CrossRef]
53. Chae, J.; Subedi, L.; Jeong, M.; Park, Y.; Kim, C.; Kim, H.; Kim, S. Gomisin N Inhibit Melanogenesis atravè Regilasyon PI3K/Akt ak MAPK/ERK siyal chemen nan Melanocytes. Ent. J. Mol. Sci. 2017, 18, 471. [CrossRef] [PubMed]
54. Srisayam, M.; Weerapreeyakul, N.; Kanokmedhakul, K. Anpèchman de etap nan sentèz Melanin pa Sesamol, Sesamin, ak Sesamolin. Pac Azyatik. J. Trop. Biomed. 2017, 7, 886–895. [CrossRef]
55. Baek, S.-H.; Kang, M.-G.; Park, D. Inhibitory Effect of Sesamolin on Melanogenesis in B16F10 Cells Determined by in vitro and Molecular Docking Analyses. Curr. Pharm. Biotechnol. 2020, 21, 169–178. [CrossRef]
56. Miyahara, Y.; Hibasami, H.; Katsuzaki, H.; Imai, K.; Komiya, T. Sesamolin ki soti nan grenn wowoli anpeche pwoliferasyon pa pwovoke apoptoz nan selil lesemi lenfoyid imen Molt 4B. Ent. J. Mol. Med. 2001, 7, 369–371. [CrossRef]
57. Wu, D.; Wang, X.-P.; Zhang, W. Sesamolin Egzèsis efè anti-proliferatif ak apoptotik sou selil kansè kolon imen atravè anpèchman JAK2 / STAT3 Siyal Pathway. Selil. Mol. Biol. 2019, 65, 96–100. [CrossRef]
58. Kim, JH; Lee, JK Sesamolin amelyore aktivite liz selil NK lè li ogmante ekspresyon ligand NKG2D sou selil lenfom Burkitt yo. Ent. Immunopharmacol. 2015, 28, 977–984. [CrossRef]
59. Lee, SE; Lee, JK Sesamolin Afekte tou de Selil Asasen Natirèl ak Selil Kansè yo nan lòd yo kreye yon anviwònman optimal pou sansibilizasyon selil kansè yo. Ent. Immunopharmacol. 2018, 64, 16–23. [CrossRef]
60. Duan, S.; Guo, W.; Xu, Z.; Li, Y.; Liang, C.; Mo, Y.; Wang, Y.; Xiong, F.; Guo, C.; Li, Y.; et al. Natirèl Killer Group 2D Reseptè ak ligand li yo nan chape iminitè kansè. Mol. Kansè 2019, 18, 29. [CrossRef]
61. Liu, H.; Wang, S.; Xin, J.; Wang, J.; Yao, C.; Zhang, Z. Wòl NKG2D ak ligand li yo nan imunoterapi kansè. Am. J. Kansè Res. 2019, 9, 2064–2078.
62. Lee, JK Sesamolin Ankouraje Sitoliz ak Aktivite Migrasyon nan Selil Asasen Natirèl atravè Selil Dendritik. Arch. Pharm. Res. 2020, 43, 462–474. [CrossRef]
63. Hemalatha, S.; Raghunath, M. Ghafoorunissa dyetetik wowoli (Sesamum indicum Cultivar Linn) lwil oliv anpeche estrès oksidatif fè-induit nan rat. Br. J. Nutr. 2004, 92, 581–587. [CrossRef]
64. Ide, T.; Azechi, A.; Kitade, S.; Kunimatsu, Y.; Suzuki, N.; Nakajima, C.; Ogata, N. Efè konparatif nan grenn wowoli ki diferan nan kontni Lignan ak konpozisyon sou oksidasyon asid gra nan fwa rat. J. Oleo Sci. 2015, 64, 211–222. [CrossRef] [PubMed]
65. Yang, X.; Liang, J.; Wang, Z.; Su, Y.; Zhan, Y.; Wu, Z.; Li, J.; Li, X.; Chen, R.; Zhao, J.; et al. Sesamolin Pwoteje Sourit Soti nan Pèt Zo Ovariectomized pa Inhibit Osteoclastogenesis ak RANKL-medyatè NF-KB ak MAPK Siyal Pathways. Devan. Pharmacol. 2021, 12, 664697. [CrossRef]
66. Ide, T.; Lim, JS; Odbayar, T.-O.; Nakashima, Y. Etid konparatif nan Lignans wowoli (Sesamin, Episesamin, ak Sesamolin) Ki afekte pwofil ekspresyon jèn ak oksidasyon asid gra nan fwa rat. J. Nutr. Sci. Vitaminol. 2009, 55, 31–43. [CrossRef] [PubMed]
67. Cooney, RV; Custer, LJ; Okinaka, L.; Franke, AA Efè Grenn Sezam Dyetetik sou Nivo Tokoferol Plasma. Noutr. Kansè 2001, 39, 66–71. [CrossRef] [PubMed]
68. Frank, J.; Kamal-Eldin, A.; Traber, MG Konsomasyon mòfin lwil oliv wowoli diminye eskresyon urin nan metabolit Gamma Tocopherol nan imen. Ann. NY Acad. Sci. 2004, 1031, 365–367. [CrossRef]
69. Champion, M.; Barusrux, S.; Weerapreeyakul, N. Sesamol pwovoke chemen apoptoz mitokondriyo nan selil HCT116 imen kansè nan kolon atravè efè pro-oksidan. Lavi Sci. 2016, 158, 46–56. [CrossRef]
70. Sato, H.; Aoki, A.; Tabata, A.; Kadota, K.; Tozuka, Y.; Seto, Y.; Onoue, S. Devlopman Sesamin-Chaje Solid Dispersion ak -Glycosylated Stevia pou Amelyore Physicochemical ak Nutraceutical Pwopriyete. J. Fonksyon. Manje 2017, 35, 325–331. [CrossRef]
71. Kongtawelert, P. Pwosesis pou amelyore solisyon dlo nan Sesamin. Patant Òganizasyon Mondyal pou Pwopriyete Entelektyèl WO 2018/151686, 23 Out 2018.
72. Wang, C.-Y.; Yen, C.-C.; Hsu, M.-C.; Wu, Y.-T. Sistèm livrezon dwòg pwòp tèt ou-nanoemulsifying pou amelyore solisyon, pèmeyabilite, ak byodisponibilite nan Sesamin. Molecules 2020, 25, 3119. [CrossRef]
73. Gangur, V.; Kelly, C.; Navuluri, L. Alèji wowoli: Yon alèji manje k ap grandi nan pwopòsyon mondyal? Ann. Alèji opresyon Immunol. 2005, 95, 4–11. [CrossRef]
